Фарокси® Профессиональная информация

---

Таблетки Фарокси® производства фармацевтической компании “Фаран Шими” содержатгидрохлорид оксикодона. Оксикодон принадлежит к группе лекарств, называемых опиоидными анальгетиками. Фарокси® поставляется в таблетках для перорального применения по 5 мг и 15 мг. 10 таблеток упакованы в блистер и 6 блистеров упакованы в одну коробку с листком-вкладышем.

Оксикодон представляет собой полусинтетический чистый опиоидный агонист, основным терапевтическим действием которого является обезболивание. Другие фармакологические эффекты оксикодона включают анксиолиз, эйфорию и чувство расслабления. Эти эффекты опосредованы рецепторами (особенно µ) в центральной нервной системе. Оксикодон связывается с µ-опиоидными рецепторамии активирует µ-опиоидные рецепторы, в товремя как он не связывается с κ-опиоидными рецепторамии не активирует κ-опиоидные рецепторы. Важно отметить, что у человека оксикодон ведет себя как агонист µ -опиоидных рецепторов, вызывая аналгезию. Оксикодон не вызывает психотомиметических эффектов, дисфории, диуреза или других эффектов, типичных для κ-опиоидных агонистов.

• Таблетки Фарокси® представляют собой пероральную форму гидрохлорида оксикодона с немедленным высвобождением, предназначенную для лечения умеренной и сильной боли (острой боли), когда уместно использование опиоидного анальгетика.

• Фарокси® – это безопасное и эффективное послеоперационное обезболивающее средство и является общепринятой и разумной альтернативой стандартным внутривенным опиоидным анальгетикам.

*Все дозы следует титровать до получения соответствующего эффекта.

Дозировка: Взрослым:

• Начальная: от 5 до 15 мг каждые 4-6 часов по мере необходимости.
• Диапазон доз: от 5 до 30 мг на дозу каждые 4-6 часов.

Дозировка: При почечной недостаточности:

• Клиренс креатинина≥60 мл/мин: корректировать не нужно.
• Клиренс креатинина<60 мл/мин: рекомендуются дозы от 33% до 50% от обычной на чальной дозы.

Дозировка: При печеночной недостаточности:

• Начинать терапию с 33% до 50% обычной дозы и тщательно титровать.

Дозировка: При педиатрическом применении

Начальная:

• Младенцы ≤ 6 месяцев 0.025 до 0.05 мг/кг/доза каждые 4-6 часов по мере необходимости.

       Младенцы > 6 месяцев, дети:

• Вес пациента <50 кг: начальная доза: от 0,1 до 0,2 мг/кг каждые 4-6 часов по мере необходимости. Максимальный диапазон доз: от 5 до10 мг/доза.
• Вес пациента ≥50 кг: начальная доза: 5-10 мг каждые 4-6 часов по мере необходимости. Максимальный диапазон доз: 20 мг/доза.

Дозировка: При почечной недостаточности:

• СКФ ≥50 мл/мин/1,73 м²: корректировка дозы нетребуется
• СКФ от 10 до 50 мл/мин/1,73 м²: Прием 75% дозы
• СКФ<10 мл/мин/1,73 м²: Прием 50% дозы
• Гемодиализ: Прием 50% дозы после гемодиализа
• Перитонеальный диализ: Прием 50% дозы

Дозировка: При печеночной недостаточности:

Начинать терапию с 33–50 % от обычной дозы и тщательно титровать.

• Пациентам следует принимать дозу круглосуточно для предотвращения возобновления боли, во избежание необходимости лечения после того, как боль появилась.
• 24-часовую дозировку следует определить через 3–7 дней и заменить ее на таблетки с длительным высвобождением Фарокси® производства фармацевтической компании “Фаран Шими”.
• Прием с или без пищи. Таблетки не следует раздавливать, жевать или растворять.

Основные взаимодействия (риск X)[1]

• Азеластин (назальный), Бромперидол, Кониваптан, Элуксадолин, Фузидоваякислота (систематически), Иделалисиб, Опиоиды (смешанные агонисты/антагонисты), Орфенадрин, Оксомемазин, Паральдегид, Талидомид.[2].

---

[1] Избегайте комбинирования

[2] Другие взаимодействия см. в UpToDate, монография оксикодонас немедленным высвобождением.

• Фарокси® обычно не используется для лечения боли во время родов и сразу после родов (ACOG 209 2019) или хронической неонкологической боли у беременных женщин или тех, кто может забеременеть.

• Фарокси® присутствует в грудном молоке. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения препаратом Фарокси®.

• Пациенты с гиперчувствительностью (например, анафилаксия, ангиоэдема) к оксикодону или к любому компоненту состава.
• Пациенты с циркуляторным шоком и комой.
• ущественное угнетение дыхания, острая или тяжелая бронхиальная астма.
• Известная или подозреваемая паралитическая кишечная непроходимость и желудочно-кишечная непроходимость

Опасения, связанные с побочными эффектами:

• Угнетение ЦНС: может вызвать угнетение ЦНС, что может привести к ухудшению физических или умственных способностей.
• Запоры: может вызывать запоры, которые могут быть проблематичными у пациентов с нестабильной стенокардией и у пациентов, перенесших инфаркт миокарда (ИМ). Следует рассматривать профилактические меры (например, смягчитель стула, увеличение количества клетчатки) для уменьшения вероятности запоров.
• Гипотензия: может вызывать сильную гипотензию (включая ортостатическую гипотензию и обмороки); следует применять с осторожностью пациентам с гиповолемией, сердечно-сосудистым и заболеваниями (включая острый ИМ) или с препаратами, которые могут увеличить гипотензивные эффекты (включая фенотиазины или общие анестетики).
• Гиперчувствительность к фенантрену: применять с осторожностью пациентам с реакциями гиперчувствительности на другие производные фенантрена опиоидные агонисты (кодеин, гидрокодон, гидроморфон, леворфанол, оксиморфон).
• Угнетение дыхания: может возникнуть серьезное, опасное для жизни или смертельное угнетение дыхания. Внимательно следите за угнетением дыхания, особенно вначале лечения или при повышении дозы.

Сопутствующие проблемы медикаментозной терапии:

• Взаимодействие с CYP 3A4: Применение со всеми ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению концентрации оксикодона в плазме, что может усилить или продлить действие побочных эффектов препарата и вызвать угнетение дыхания с летальным исходом.
• Бензодиазепины или другие депрессанты ЦНС: одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими депрессантами ЦНС, включая алкоголь, может привести к глубокой седации, угнетению дыхания, коме и смерти.

Особые группы населения:

• Кахектические или ослабленные пациенты: применять с осторожностью истощенным или ослабленным пациентам; существует большая вероятность критического угнетения дыхания, даже в терапевтических дозах.
• Пожилые люди: применять с осторожностью пожилым людям. Следует рассмотреть возможность применения этими пациентами альтернативных неопиоидных анальгетиков.
• Новорожденные. Неонатальный синдром отмены: длительное употребление опиоидов вовремя беременности может вызвать неонатальный синдром отмены, который может быть опасным для жизни, если не будет распознан и не будет лечиться в соответствии с протоколами, разработанными специалистами-неонатологами. Если беременной женщине требуется применение опиоидов в течение длительного периода времени, сообщите пациентке о риске неонатального синдрома отмены опиоидов и убедитесь, что будет получено соответствующее лечение. Признакии симптомы включают раздражительность, гиперактивность и нарушение режима сна, пронзительный крик, тремор, рвоту, диарею и неспособность набрать вес. Начало, продолжительность и тяжесть зависят от используемого препарата, продолжительности использования, дозы для матери и скорости выведения препарата новорожденным.
• Злоупотребление/неправильное использование/отклонение: Применение подвергает пациентов и других пользователей риску привыкания, злоупотребления и неправильного использования, что может привести к передозировке и смерти. Необходимо оценить риск каждого пациента до назначения; регулярно контролировать всех пациентов напредмет развития соответствующего поведения или условий.

• Со стороны центральной нервной системы: Сонливость, головная боль, головокружение.
• Дерматологические: зуд.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.
• Прочие: лихорадка.

Ссылки:

• UpToDate 2022/ Информация о препарате оксикодон с немедленным высвобождением.
• Этикетка FDA/ Оксикодон с немедленным высвобождением.
• anesthesiology.pubs.asahq.org