Фарокси®- ДВ профессиональная информацияФарокси®- ДВ

---

Таблетки Фарокси®- ДВ производства фармацевтической компании “Фаран Шими” содержат гидрохлорид оксикодона. Оксикодон принадлежит к группе лекарств, называемых опиоидными анальгетиками. Фарокси®- ДВ поставляется в таблетках для перорального применения с длительным высвобождением по 10 мг и 20 мг. 10 таблеток упакованы в блистер и 6 блистеров упакованы в одну коробку с листком-вкладышем.

Оксикодон представляет собой полусинтетический чистый опиоидный агонист, основным терапевтическим действием которого является обезболивание. Другие фармакологические эффекты оксикодона включают анксиолиз, эйфорию и чувство расслабления. Эти эффекты опосредованы рецепторами (особенно µ) в центральной нервной системе. Оксикодон связывается с µ-опиоидными рецепторамии активирует µ-опиоидные рецепторы, в то время как он не связывается с κ-опиоидными рецепторамии не активирует κ-опиоидные рецепторы. Важно отметить, что у человека оксикодон ведет себя как агонист µ -опиоидных рецепторов, вызывая аналгезию. Оксикодон не вызывает психотомиметических эффектов, дисфории, диуреза или других эффектов, типичных для κ -опиоидных агонистов.

Таблетки Фарокси^®– ДВ представляют собой пероральную форму гидрохлорида оксикодона с длительным высвобождением, показанную при достаточно сильной боли, требующей ежедневного, круглосуточного, длительного лечения опиоидами, и для которых альтернативные варианты лечения не срабатывают:

• У взрослых людей; и
• Опиоид-толерантные педиатрические пациенты в возрасте 11 лет и старше, которые уже получают и переносят минимальную суточную дозу опиоидов, составляющую не менее 20 мг оксикодона перорально или его эквивалент.

*Все дозы следует титровать до получения соответствующего эффекта.

Дозировка: Взрослым

• Начальная: 10 мг каждые 12 часов.
• Коррекция дозировки (титрование): после начала приема оксикодона с длительным высвобождением, дозу следует корректировать постепенно (от 25% до 50%) не чаще, чем каждые 1–2 дня до достижения желаемого облегчения боли.
• Рекомендуемая максимальная доза Фарокси®- ДВ составляет 320 мг/сут.

* Пациентам могут потребоваться спасительные дозы анальгетиков с немедленным высвобождением во время титрования дозы.

Дозировка: При почечной недостаточности:

• Клиренс креатинина ≥60 мл/мин: корректировка не нужна.
• Клиренс креатинина<60 мл/мин: рекомендуются дозы от 33% до 50% от обычной начальной дозы.

Дозировка: При печеночной недостаточности:

• Начальная: Начинать оксикодон с длительным высвобождением с 33% до 50% рассчитанной рекомендуемой дозы.

Дозировка: При педиатрическом применении

**Примечание: Применимо только для детей в возрасте ≥11 лет, которые уже получают опиоидную терапию в течение не менее 5 дней подряд, перенося минимальную суточную дозу опиоидов, составляющую не менее 20 мг оксикодона перорально или его эквивалент, по крайней мере, в течение 2 дней, непосредственно предшествующих началу приема таблеток оксикодона с длительным высвобождением и для которых альтернативные варианты лечения не срабатывают. До начала лечения необходимо прекратить любую другую круглосуточную опиоидную терапию.

• Начальная: Начальная доза: Дети ≥11 лет и подростки: Перорально: Начальная доза, основанная на текущей дозе опиоидного режима. Рекомендуется использовать следующую таблицу коэффициентов пересчета и уравнение для пересчета текущей суточной дозы опиоидов в суточную дозу таблеток оксикодона с длительным высвобождением.

• Начальная доза таблеток оксикодона с длительным высвобождением, принимаемых каждые 12 часов =(мг/сутки текущего опиоидного режима * коэффициент[1]) /2

---

[1] Избегайтекомбинации

Дозировка: При почечной недостаточности:

• *Рекомендуются дозы от 33% до 50% от обычной начальной дозы.

Дозировка: При печеночной недостаточности:

• Начальная: от одной трети (1/3) до половины (1/2) от обычной начальной дозы; осторожно титровать дозу до соответствующего эффекта.

Расчет общих суточных доз опиоидов важен для правильного и эффективного назначения, ведения и постепенного снижения дозы опиоидных препаратов. Расчет суточной дозы нового опиоида выглядит следующим образом:

Этот пересчет дозы является оценочным и не может учитывать все индивидуальные различия в генетике и фармакокинетике.

Прекращение лечения

Для прекращения длительной опиоидной терапии дозу следует постепенно снижать. Универсальный график снижения дозы для всех пациентов не установлен. Предлагаемые графики варьируются от медленных (например, снижение на 10% в неделю) до быстрых (например, снижение на 25–50% каждые несколько дней) (CDC 2015). Схемы снижения дозы должны быть индивидуализированы, чтобы свести к минимуму синдром отмены опиоидов с учетом конкретных целей и проблем пациента, а также с учетом фармакокинетики даного опиоида.

• Пациентам следует принимать дозу круглосуточно для предотвращения возобновления боли, во избежание необходимости лечения после того, как боль появилась.
• Прием с или без пищи. Таблетки не следует раздавливать, жевать или растворять.
• Таблетки Фарокси®- ДВ следует глотать по одной и сразу же запивать водой после того, как положили ее в рот.
• Только для перорального применения, не вводить ректально.

Основные взаимодействия (риск X)[2]

• Азеластин (назальный), Бромперидол, Кониваптан, Элуксадолин, Фузидоваякислота (систематически), Иделалисиб, Опиоиды (смешанные агонисты/антагонисты), Орфенадрин, Оксомемазин, Паральдегид, Талидомид.[3]

---

[2] Другие взаимодействиясм. в UpToDate, монографияоксикодонас немедленнымвысвобождением

• Фарокси®- ДВ обычно не используется для лечения боли во время родов и сразу послеродов (ACOG 209 2019) или хронической неонкологической боли у беременных женщин или тех, кто может забеременеть.

• Фарокси®- ДВприсутствует в грудном молоке. Грудное вскармливание не рекомендуется во времялечения препаратом Фарокси®- ДВ.

• Пациенты с гиперчувствительностью (например, анафилаксия, ангиоэдема) к оксикодону или к любому компоненту состава.
• Пациенты с циркуляторным шоком и комой.
• Существенное угнетение дыхания, острая или тяжелая бронхиальная астма
• Известная или подозреваемая паралитическая кишечная непроходимость и желудочно-кишечная непроходимость

Опасения, связанные с побочными эффектами:

• Угнетение ЦНС: может вызвать угнетение ЦНС, что может привести к ухудшению физических или умственных способностей.
• Запоры: может вызывать запоры, которые могут быть проблематичными у пациентов с нестабильной стенокардией и у пациентов, перенесших инфаркт миокарда (ИМ). Следует рассматривать профилактические меры (например, смягчитель стула, увеличение количества клетчатки) для  уменьшения вероятности запоров.
• Гипотензия: может вызывать сильную гипотензию (включая ортостатическую гипотензию и обмороки); следует применять с осторожностью пациентам с гиповолемией, сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая острый ИМ) или с препаратами, которые могут увеличить гипотензивные эффекты (включая фенотиазины или общие анестетики).
• Гиперчувствительность к фенантрену: применять с осторожностью пациентам с реакциями гиперчувствительности на другие производные фенантрена опиоидные агонисты (кодеин, гидрокодон, гидроморфон, леворфанол, оксиморфон).
• Угнетение дыхания: может возникнуть серьезное, опасное для жизни или смертельное угнетение дыхания. Внимательно следите за угнетением дыхания, особенно вначале лечения или при повышении дозы.

Сопутствующие проблемы медикаментозной терапии:

• Взаимодействие с CYP 3A4: Применение со всеми ингибиторами CYP3A4 Может привести к повышению концентрации оксикодона в плазме, что может усилить или продлить действие побочных эффектов препарата и вызвать угнетение дыхания с летальным исходом.
• Бензодиазепины или другие депрессанты ЦНС: одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими депрессантами ЦНС, включая алкоголь, может привести к глубокой седации, угнетению дыхания, коме и смерти.

Особые группы населения:

• Кахектические или ослабленные пациенты: применять с осторожностью истощеннымили ослабленным пациентам; существует большая вероятность критического угнетения дыхания, даже в терапевтических дозах.
• Пожилые люди: пожилым людям применять с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения этими пациентами альтернативных неопиоидных анальгетиков.
• Новорожденные. Неонатальный синдромотмены: длительное употребление опиоидов вовремя беременности может вызвать неонатальный синдром отмены, который может быть опасным для жизни, если не будет распознан и не будет лечиться в соответствии с протоколами, разработанными специалистами-неонатологами. Если беременной женщине требуется применение опиоидов в течение длительного периода времени, сообщите пациентке о риске неонатального синдрома отмены опиоидов и убедитесь, что будет получено соответствующее лечение. Признакии симптомы включают раздражительность, гиперактивность и нарушение режима сна, пронзительный крик, тремор, рвоту, диарею и неспособность набрать вес. Начало, продолжительностьи тяжесть зависят от используемого препарата, продолжительности использования, дозы для матери и скорости выведения препарата новорожденным.
• Злоупотребление/неправильное использование/отклонение: Применение подвергает пациентов и других пользователей риску привыкания, злоупотребления и неправильного использования, что может привести к передозировке и смерти. Необходимо оценить риск каждого пациента до назначения; регулярно контролировать всех пациентов на предмет развития соответствующего поведения или условий.

• Со стороны центральной нервной системы: Сонливость, головная боль, головокружение.
• Дерматологические: зуд.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.
• Прочие: лихорадка.

Ссылки:

• UpToDate 2022/ Информация о препарате оксикодон с немедленным высвобождением.
• Этикетка FDA/ Оксикодон с немедленным высвобождением.
• anesthesiology.pubs.asahq.org
• www.cdc.gov